廠家供應(yīng)氟康唑86386-73-4
中文名稱：氟康唑
中文別名：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇；氟康唑；大扶康；麥道氟康；Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇；2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇；麥尼芬；氟康唑-D4
英文名稱：Fluconazole
英文別名：FLUCONAZOLE；FLUCONAZOLE-D4；FLUCONAZOLE-D4 (BISMETHYLENE-D4)；diflucan；2,4-DIFLUORO-ALPHA, ALPHA-1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL；2,4-DIFLUORO-,1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL；A-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-A-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-1-ETHANOL；alpha-(2,4-difluorophenyl)-alpha-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-1,2,4-triazole-1-ethanol
CAS號：86386-73-4
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.27
熔點 138-140°C
化學性質(zhì) 白色至帶黃白色結(jié)晶性粉末，略有異臭，味苦。易溶于冰醋酸，甲醇或乙醇，難溶于水。
用途：美國輝瑞公司上市的新一代抗zjyw，對白色含球與隱球菌具有較高的kj活性。 本品為氟代三唑類抗zj藥，kj譜與酮康唑相似，kj活性比酮康唑強。其作用機制是抑制zj細胞膜必要成分麥角甾醇合成酶，使麥角甾醇合成受阻，破壞zj細胞壁的完整性，抑制其生長繁殖。本品對白色nzj、大小孢子菌、新型隱球菌、表皮癬菌及莢膜組織胞漿菌等均有強力kj活恬。
生產(chǎn)方法：
方法1：從甲酰胺、水合肼和85％甲酸可得1H-1，2，4-三唑。從間苯二胺可得間二氟苯，再溴化得2，4-二氟溴苯。鎂溶于無水乙醚中，在超聲波輻射下滴加2，4-二氟溴苯的乙醚溶液，然后在冰浴冷卻下滴加1，3-二氯丙酮的乙醚溶液，室溫攪拌過夜。加入冰醋酸和水。分出的有機層干燥后濃縮。濃縮液和三唑、碳酸鉀、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中，回流。過濾，水洗至中性，干燥。蒸除溶劑，乙酸乙酯一環(huán)己烷(1：1)重結(jié)晶，得氟康唑，總收率33.6%，熔點138.5-140℃。{zh1}一步也可在丙腈中進行。1，3-二鹵(x=Br或Cl)-2-(2，4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1，2，4-三唑在丙腈中，氫氧化鈉催化及PEG 600相轉(zhuǎn)移催化下回流，可得氟康唑粗品。該粗品溶于脂肪醇(如丙醇、異丙醇或丁醇等)，加熱溶解，用少量活性炭脫色后，冷卻得結(jié)晶，即為氟康唑精品，熔點139～140℃。
方法2：2，4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1，2，4-三氮唑的格氏試劑反應(yīng)，并水解即可得到氟康唑。
方法3：二氟苯經(jīng)溴化生成1-溴-2，4-二氟苯，再轉(zhuǎn)化為其格氏試劑。上述得到的格氏試劑和1，3-雙(1H-1,2,4-三氮唑基)丙酮反應(yīng)，接著水解即可得到氟康唑。
