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考比替尼Cotellic(cobimetinib)使用說明書|價格多少|(zhì)哪里賣|療效怎么樣

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商品名稱:Cotellic
英文名稱:Cotellic(cobimetinib)
生產(chǎn)企業(yè):羅氏公司Roche
作用機制
Cobimetinib是一種絲裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制劑/細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶 1(MEK1)和MEK2。MEK蛋白是細(xì)胞外信號相關(guān)激酶(ERK)通路上游調(diào)節(jié)劑，它促進細(xì)胞增殖。BRAF V600E和K突變導(dǎo)致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的組成性jh。在植入表達(dá)BRAF V600E腫瘤細(xì)胞系中，cobimetinib抑制腫瘤細(xì)胞生長。Cobimetinib和威羅菲尼靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路兩個不同的激酶。與任一個單藥比較，在體外cobimetinib和威羅菲尼的共同給藥導(dǎo)致增高的凋亡和在小鼠植入隱藏BRAF V600E 突變腫瘤細(xì)胞系減慢腫瘤生長。在一個體內(nèi)小鼠植入模型Cobimetinib還阻止威羅菲尼-介導(dǎo)的野生型BRAF腫瘤細(xì)胞系生長增強。

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